Ερταπενέμη
ertapenem
Η ερταπέμη είναι β-λακταμικό αντιβιοτικό που ανήκει στην ομάδα της καρβαπενέμης, με ευρύ φάσμα αντιβακτηριακής δράσης κατά gram-αρνητικών και gram-θετικών αερόβιων και αναερόβιων παθογόνων. Συνδέεται με πενικιλλινοδεσμευτικές πρωτεΐνες (ειδικά με τις PBPs 2 και 3) αναστέλλοντας τη σύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Ενδείκνυται για τη θεραπεία βακτηριακών λοιμώξεων του αναπνευστικού, του δέρματος, των οστών, του ουροποιητικού, ενδοκοιλιακών και γυναικολογικών λοιμώξεων, καθώς και σε σηψαιμία και ενδοκαρδίτιδα.
ACT ταξινόμηση
Φαρμακοτεχνικές μορφές, ενδείξεις και συνήθη δοσολογικά σχήματα
Σκόνη για ανασύσταση ενέσιμου διαλύματος: 1g ανά φιαλίδιο.
Η ερταπενέμη διατίθεται ως: Invanz (Merck Sharp & Dohme B.V.).
Νεφρικές δόσεις
Δόση όπως επί φυσιολογικής νεφρικής λειτουργίας.
Χορήγηση 500 mg ερταπενέμης κάθε 24 ώρες.
Στοιχεία φαρμακολογίας
Η αντιμικροβιακή δράση της ερταπενέμης οφείλεται στην αναστολή της σύνθεσης του κυτταρικού τοιχώματος διαφόρων gram-θετικών και gram-αρνητικών βακτηρίων, μέσω σύνδεσής της με τις πενικιλλινο-δεσμευτικές πρωτεΐνες (PBPs) με αποτέλεσμα την αδυναμία του βακτηριακού κυττάρου να προσθέσει τα πολυμερή πεπτιδογλυκάνης για το σχηματισμό του κυτταρικού του τοιχώματος. Ως εκ τούτου, τα βακτήρια τελικά λύονται λόγω της συνεχιζόμενης δραστηριότητας των αυτολυτικών ενζύμων του κυτταρικού τοιχώματος (αυτολυσίνες και υδρολάσες μουρεΐνης). Στην Escherichia coli, η ερταπενέμη έχει ισχυρή συγγένεια με τις πενικιλλινο-δεσμευτικές πρωτεΐνες 1a, 1b, 2, 3, 4 και 5, με προτίμηση για τις PBPs 2 και 3. Η ερταπενέμη είναι ανθεκτική έναντι της υδρόλυσης από μια ποικιλία β-λακταμασών, συμπεριλαμβανομένων των πενικιλλινασών, των κεφαλοσπορινασών και των βήτα-λακταμασών εκτεταμένου φάσματος.